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 【藥品名稱】 
　　拉呋替丁膠囊 
　　【英文名】 
　　Lafutidine Capsules 
　　【漢語拼音】 
　　Lafutiding Jiaonang 
　　【成分】 
　　本品主要成份為拉呋替丁，其化學名稱為:(±)-2-[2-(呋喃甲基)亞磺?；?/span>]-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺。 
　　【性狀】 
　　本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末。 
　　【藥理毒理】 
　　藥理作用 
　　拉呋替丁為H2受體阻滯藥。可持續地抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經元，發揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。 
　　毒理研究 
　　遺傳毒性:細菌誘變性實驗、小鼠微核實驗結果陰性。加入代謝活化系統時，哺乳動物培養細胞結果陽性。人淋巴細胞試驗結果可疑陽性。 
　　生殖毒性: 
　　(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天；對子代NOAEL為300mg/kg/天。 
　　(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發現對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉呋替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。 
　　(3)大鼠圍產期給藥:對母鼠分娩、哺育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。 
　　致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌試驗結果為陰性。 
　　【藥代動力學】 
　　健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時，Tmax為0.8±0.1小時、Cmax為174±20ng/mL，T1/2β為3.30±0.39小時、AUC0-24hr為793±85ng?hr/mL。進食狀態下的Tmax明顯延長，但進食對Cmax、AUC和生物利用度沒有影響。 
　　空腹時口服拉呋替丁10mg，給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。 
　　體外研究中，拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP 3A4的參與有關，代謝物M-7的生成與CYP 3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3ug/mL時，人的血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。 
　　特殊人群: 
　　高齡者:對于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)與腎功能減低傾向者(Cr20～60mL/min，平均值45.2±7.8mL/min)比較，血中濃度變化無差異。 
　　透析患者:透析患者與健康成人比較，其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長2倍，AUC增加3倍。經血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。 
　　兒童:尚未進行藥代動力學的研究。 
　　【適應癥】 
　　用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。 
　　【用法用量】 
　　成人口服，一次10mg(1粒)，一日2次。餐后或睡前服用。 
　　【不良反應】 
　　據日本報道，在1287例研究中，不良反應總發生率2.5%(32例)。主要不良反應為便秘(2例),22例出現實驗室檢查值異常。 
　　(一)可能出現的嚴重不良反應 
　　1．肝功能損害:可能出現伴AST、ALT、г-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察，一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相對應的處理。 
　　2．粒細胞減少癥、血小板減少:有可能出現粒細胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發熱等)和血小板減少。一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相應的處理。 
　　(二)可能出現的與其它H2受體阻滯藥類似的嚴重不良反應: 
　　文獻報道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導阻滯和不全收縮等。 
　　【禁忌】 
　　本品禁用于已知對本品或其中成分過敏者。 
　　【注意事項】 
　　下列患者慎用: 
　　1、有藥物過敏史患者慎用； 
　　2、老年患者、肝和腎功能損害患者(有加重癥狀的可能性)慎用； 
　　3、透析患者慎用； 
　　4、治療前應證實胃潰瘍為良性，用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排出胃癌的可能性。 
　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 
　　對妊娠或懷疑妊娠的婦女，除非治療上可能的獲益大于對胎兒的危險，否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)。 
　　授乳期婦女，給藥期間應停止授乳(動物實驗發現拉呋替丁存在于乳汁中)。 
　　【兒童用藥】 
　　對兒童有關安全性尚未確立，無使用經驗。 
　　【老年患者用藥】 
　　一般高齡者的生理機能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。 
　　【藥物相互作用】 
　　尚不明確。 
　　其它H2受體阻滯藥能與細胞色素P450結合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西米替丁合用時應注意。 
　　【藥物過量】 
　　健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反復口服(Cmax804ng/ml)，未見血壓等變化。尚無其他相關藥物過量資料。 
    【規格】 
　　10mg。

　 【貯藏】 遮光，密封保存。

   【包裝】要用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，6粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。

   【有效期】暫定30個月